| Nama Produk | Bubuk lorundrostat |
| Nama Lengkap IUPAC | N-[trans-4-(asetilamino)sikloheksil]-2-[4-(5-(4-metilfenil)-1,2,4-triazin-3-il)piperazin-1-il]asetamida |
| Penampilan | Padatan-kristal berwarna putih hingga krem pucat |
| Nomor CAS | 1820940-17-7 |
| Rumus Molekuler | C24H33N7O2 |
| Berat Molekul | 451,57 gram/mol |
| Kemurnian | Lebih besar dari atau sama dengan 99% (HPLC) |
| Sertifikat | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Kelarutan | DMSO: Sedikit larut (0,1–1 mg/mL) – pelarut standar untuk persiapan larutan stok; Air / Etanol / Metanol: Praktis tidak larut; Buffer berair: Kelarutan sangat rendah |
| Penyimpanan | −20 derajat, di bawah atmosfer inert, terlindung dari cahaya |
Deskripsi Produk
Apa itu Lorundrostat?
Lorundrostat API (bahan farmasi aktif) adalah inhibitor aldosteron sintase (CYP11B2) oral yang sangat selektif yang dikembangkan oleh Mineralys Therapeutics dan saat ini sedang dalam uji klinis Fase III. Mekanisme kerja intinya adalah mengurangi produksi aldosteron dengan menghambat enzim CYP11B2, sehingga digunakan untuk mengobati hipertensi yang tidak terkontrol dan hipertensi refrakter.
Produk Panas
Aplikasi Lorundrostat
Berdasarkan bukti-bukti medis dan jalur pengembangan klinis, penerapan Lorundrostat dapat diringkas secara sistematis menjadi tiga area penerapan inti, semuanya berpusat pada inti patofisiologis "ketidakseimbangan aldosteron".
1: Hipertensi yang tidak terkontrol dan hipertensi refrakter (aplikasi inti)
Ini adalah arahan penerapan utama Lorundrostat saat ini dan indikasi dasar untuk penerapan NDA-nya.
Bukti dan Data Klinis:
Luncurkan-uji coba hipertensi fase III: melibatkan 1.083 pasien yang tekanan darahnya tidak terkontrol dengan 2-5 obat antihipertensi. Pada minggu ke-6, tekanan darah sistolik kelompok dosis 50 mg mengalami penurunan sebesar 16,9 mmHg, jauh lebih baik dibandingkan kelompok plasebo.
2: Hipertensi dikombinasikan dengan penyakit ginjal kronis (CKD) dan proteinuria
Ini adalah penerapan Lorundrostat kedua yang paling potensial, menargetkan "lingkaran setan" hipertensi dan memburuknya fungsi ginjal.
Bukti dan Data Klinis (Jelajahi-Uji Coba CKD Tahap II):
Uji coba Explore-CKD (NCT06150924) melibatkan pasien dengan hipertensi yang tidak terkontrol, CKD (eGFR Lebih besar dari atau sama dengan 30), dan proteinuria (UACR 200-5000 mg/g) yang menerima terapi latar belakang dengan SGLT2i dan ACEi/ARB.
Manfaat Lorundrostat
1. Manfaat antihipertensi yang sangat baik
Efek-penurunan tekanan darah dari Lorundrostat telah divalidasi secara konsisten di berbagai studi klinis dan meta-analisis.
Ringkasan Bukti Inti:
| Studi/Analisis | Ukuran Sampel | Pengurangan SBP (vs Placebo) | Signifikansi Utama |
|---|---|---|---|
| Lanjutan-HTN Fase II (pemantauan rawat jalan 24 jam) | 285 | -7,9 mmHg (lengan 50mg) | Memanfaatkan pemantauan tekanan darah rawat jalan "standar emas", memberikan hasil yang kuat secara klinis |
| Meta-analisis (3 RCT) | 1,568 | SBP Kantor -7,94 mmHg; SBP 24 jam -6,65 mmHg | Bukti{0}}tingkat tinggi di seluruh penelitian, heterogenitas rendah |
| Analisis Meta-lainnya (3 RCT) | 1,426 | Stabil-lengan dosis -9,81 mmHg | Temuan yang sangat konsisten mengkonfirmasi kemanjuran yang kuat |
| Meta-analisis + Analisis Sekuensial Uji Coba (3 RCT) | 1,562 | SBP Kantor -8,26 mmHg; DBP -3,53 mmHg | Analisis sekuensial menegaskan kesimpulan yang kuat, tidak |
2. Keuntungan mekanis yang unik: selektivitas tinggi
Inilah manfaat inti yang membedakan Lorundrostat dari agen pesaing.
| Dimensi Perbandingan | Lorundrostat | MRA tradisional (misalnya, Spironolakton) |
|---|---|---|
| Situs Aksi | Menghambat produksi aldosteron (intervensi hulu) | Memblokir reseptor aldosteron (hormon masih bersirkulasi) |
| Selektivitas Sasaran | CYP11B2 vs CYP11B1=374-lipat | Non-selektif |
| Pelarian Aldosteron | Secara teoritis dapat dihindari | Dapat terjadi dengan-penggunaan jangka panjang |
| Risiko Insufisiensi Adrenal | Pengurangan 85% (RR=0.15) | Ada risiko gangguan sumbu hormon |
| Dimensi | Manfaat Inti |
|---|---|
| Kemanjuran | Pengurangan tekanan darah-tingkat tinggi-berbasis bukti (pengurangan SBP 7,9–9,8 mmHg), dengan cakupan tekanan darah rawat jalan 24 jam |
| Mekanisme | Selektivitas 374 kali lipat → penghambatan aldosteron hulu → gangguan kortisol minimal → pengurangan risiko insufisiensi adrenal sebesar 85% |
| Cakupan Populasi | Bukti manfaat pada populasi hipertensi resisten, CKD, dan OSA; konsisten antar ras, gender, dan BMI |
| Nilai Komersial | Peninjauan FDA sedang berlangsung (PDUFA Des 2026); Pertama-di-Potensi kelas; Jendela pasar API dapat diprediksi dan ditindaklanjuti |
Sedang mengemas & Pengiriman
Umpan Balik Pelanggan
HALAMAN KONTAK
1. Metode penyelidikan:
Surel:alice@xaheshun.com
Apa:+8618509260106
Pesan instan daring
2. Informasi Kontak:
Nama: Alice
Telepon :+8618509260106
Surel:alice@xaheshun.com
Pertanyaan Umum
Q: Berapa nomor CAS dan identitas kimia dasar Lorundrostat API?
A: Nomor CAS: 1820940-17-7 Rumus molekul: C₂₄H₃₃N₇O₂, berat molekul: 451,56 g/mol Kode pengembangannya adalah MT-4129 -3-9, dan pengenal UNII adalah KA8W5LDS6Z
T: Apa status peraturan FDA untuk Lorundrostat saat ini?
J: FDA telah menerima Permohonan Obat Baru (NDA) untuk lorundrostat untuk pengobatan hipertensi pada orang dewasa. Target tanggal tindakan Undang-Undang Biaya Pengguna Obat Resep (PDUFA) adalah 22 Desember, 2026 . Ini belum disetujui FDA-tetapi mendekati tonggak keputusan peraturan.
T: Kelas/kualitas apa yang saat ini tersedia untuk pengadaan?
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99% tergantung pemasok. API GMP tingkat-farmasi untuk produksi komersial belum tersedia secara luas sambil menunggu persetujuan FDA.
T: Apa saja indikasi yang direncanakan selain hipertensi?
J: Selain hipertensi, lorundrostat juga sedang dikembangkan untuk penyakit ginjal kronis (CKD) dan apnea tidur obstruktif (OSA) Uji coba Explore-CKD pada hipertensi dengan CKD dan albuminuria telah menunjukkan data kemanjuran yang positif
T: Apa saja pertimbangan keselamatan utama?
J: Kejadian buruk yang memerlukan pemantauan termasuk hiperkalemia, hiponatremia, dan hipotensi. Dalam Explore-CKD, tiga peserta menghentikan pengobatan karena efek samping termasuk hiperkalemia dan cedera ginjal akut . Namun, selektivitas 374 kali lipat berarti tidak ada penekanan yang berarti secara klinis terhadap produksi kortisol basal atau terstimulasi – yang merupakan pembeda utama dari obat yang kurang selektif.
Tag populer: penelitian lorundrostat api, penelitian Cina lorundrostat api produsen, pemasok, pabrik, Methylene Blue untuk dukungan sirkulasi darah, Neomycin Sulfat untuk Infeksi Kulit, Neomycin Sulfate untuk Penggunaan Topikal dalam Pengobatan, Bubuk Pramoxine HCl, Kapsul Sulforaphane, Yohimbine Hidroklorida untuk Kesehatan Seksual
