| Nama Produk | Saxagliptin (BMS-477118) |
| Nomor CAS | 361442-04-8 |
| Rumus Molekuler | C₁₈H₂₅N₃O₂ |
| Berat Molekul | 315,4 g/mol (anhidrat) |
| Kode Pembangunan | BMS-477118 |
| Penampilan | Bubuk padat berwarna putih hingga-putih/kuning pucat |
| Kemurnian | 98–99% (dengan HPLC) |
| Kelarutan | DMSO: 2 mg/mL, bening; Tidak larut dalam air dan etanol |
| UNII | 9GB927LAJW |
| Kondisi Penyimpanan | Jangka pendek-(hari–minggu): 0–4 derajat ; Jangka-panjang (bulan): –20 derajat |
Deskripsi Produk
Apa itu Saxagliptin BMS-477118?
Saxagliptin (BMS-477118) adalah penghambat dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) yang kuat, selektif, reversibel, dan aktif secara oral.
Awalnya disetujui untuk pengobatan Diabetes Mellitus Tipe 2, Saxagliptin bekerja dengan menghambat enzim DPP-4, yang memperpanjang waktu paruh hormon incretin (GLP-1 dan GIP), sehingga merangsang sekresi insulin dan menekan pelepasan glukagon.
Aplikasi Saxagliptin BMS-477118
1. Aplikasi yang Disetujui: Diabetes Melitus Tipe 2
1.1Status Persetujuan Peraturan
| Jenis Aplikasi | Rejimen | Bukti |
|---|---|---|
| Monoterapi | Tambahan untuk diet dan olahraga untuk kontrol glikemik | Uji coba fase 3 divalidasi |
| Tambahkan-pada Insulin | Saxagliptin 5mg + Insulin (± Metformin) | Fase 3 (NCT00757588), n=455 |
| Tambahkan-ke Metformin IR | Saxagliptin 2.5mg tawaran + Metformin IR | Fase 3 (NCT00885378), n=166 |
| Tambahkan-ke Dapagliflozin | Saxagliptin 5mg + Dapagliflozin 10mg | Memperbaiki-kombinasi dosis Qtern® |
1.2Data Klinis Fase 3: Saxagliptin + Insulin (NCT00757588)
Uji coba Fase 3 multisenter, acak, dan tersamar ganda pada 455 pasien DMT2:
| Titik akhir | Plasebo + Insulin | Saxagliptin 5mg + Insulin | Perbedaan |
|---|---|---|---|
| Perubahan HbA1c (rata-rata adj.) | -0.32% | -0.73% | -0.41% |
| Perubahan Glukosa Puasa | -6,1mg/dL | -10,1mg/dL | -4,0mg/dL |
| AUC Glukosa Postprandial | -718,8 mg·menit/dL | -4,548.5 mg·menit/dL | -3,829.7 |
| HbA1c<7% Achievers | 6.7% | 17.3% | +10.6% |
| Perubahan Dosis Insulin | +5.01 unit | +1.71 unit | 3,3 unit dihemat/hari |
1.3Data Klinis Fase 3: Saxagliptin + Metformin (NCT00885378)
Uji coba fase 3 pada 166 pasien DMT2 yang tidak terkontrol secara adekuat hanya dengan metformin:
| Titik akhir | Plasebo + Metformin IR | Saxagliptin 2.5mg tawaran + Metformin IR |
|---|---|---|
| Perubahan Glukosa Puasa (rata-rata adj.) | -4,22mg/dL | -13,73 mg/dL |
| HbA1c<7% Achievers | 24.2% | 37.5% |
| HbA1c Kurang dari atau sama dengan 6,5% Berprestasi | 10.7% | 24.6% |
Ringkasan Keamanan:
| Peristiwa | Plasebo + Metformin | Saxagliptin + Metformin |
|---|---|---|
| Lebih besar dari atau sama dengan 1 Kejadian Tidak Diinginkan | 34 pasien | 19 pasien |
| Kejadian Merugikan Terkait | 3 pasien | 1 pasien |
| Kejadian Merugikan yang Serius | 1 pasien | 1 pasien |
| Peristiwa Hipoglikemia | 1 pasien | 4 pasien |
2.Untuk Pencarian Pengguna
| Jenis Maksud Pencarian | Kueri Khas |
| Indikasi yang Disetujui | "Saxagliptin diabetes" / "Onglyza" |
| Data Aplikasi Klinis | "Uji coba Saxagliptin Fase 3" / "hasil uji klinis" |
| Penelitian yang Muncul | "Kolitis Saxagliptin" / "Peradangan penghambat DPP-4" |
| Terapi Kombinasi | "Kombinasi Saxagliptin" / "Qtern" / "Kombiglyze XR" |
| Informasi Keselamatan | "Keamanan saxagliptin" / "risiko hipoglikemia" |
Manfaat Keamanan & Tolerabilitas Saxagliptin BMS-477118
Saxagliptin menawarkan profil keamanan yang lebih baik dibandingkan dengan agen antidiabetes lainnya:
| Parameter | Keuntungan |
|---|---|
| Risiko Hipoglikemia | Sangat rendah (mekanisme{0}}tergantung glukosa) . |
| Efek Berat Badan | Netral (tidak menambah berat badan) . |
| Keamanan Kardiovaskular | Efek samping yang minimal dibandingkan dengan agen antidiabetik lainnya. |
| Tolerabilitas | Secara umum-dapat ditoleransi dengan baik; efek samping yang mirip dengan plasebo. |
| Obat-Interaksi Obat | Dicirikan-dengan baik; memerlukan penyesuaian dosis dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat. |
Umpan Balik Pelanggan
HALAMAN KONTAK
1. Metode penyelidikan:
Surel:alice@xaheshun.com
Apa:+8618509260106
Pesan instan daring
2. Informasi Kontak:
Nama: Alice
Telepon :+8618509260106
Surel:alice@xaheshun.com
Pertanyaan Umum
T: Berapa nomor CAS Saxagliptin dan bentuk apa yang saya perlukan?
A:Basis gratis: CAS 361442-04-8 untuk penelitian umum.
Hidrat: CAS 945667-22-1 untuk referensi standar.
Hidroklorida (HCl): CAS 709031-78-7 dengan kelarutan air yang lebih tinggi untuk studi in vivo.
T: Standar farmakope manakah yang dipatuhi oleh Saxagliptin API Anda?
J: Saxagliptin API kami (BMS-477118) diproduksi dengan kepatuhan ketat terhadap standar USP (United States Pharmacopeia) dan EP (European Pharmacopoeia). Setiap batch disertai dengan Certificate of Analysis (COA) komprehensif yang menetapkan kepatuhannya terhadap kriteria kualitas internasional.
T: Apakah API Saxagliptin Anda disediakan dalam bentuk monohidrat atau anhidrat?
J: Kami secara komersial memasok Saxagliptin Monohydrat yang merupakan bentuk kristal yang stabil secara termodinamika yang digunakan dalam obat inovator (Onglyza). Hal ini memastikan bioekivalensi dan stabilitas formulasi selama pencampuran dan pembuatan tablet. Bentuk kristal atau amorf khusus dapat dievaluasi berdasarkan permintaan.
T: Apa kemampuan skala komersial dan MOQ untuk Saxagliptin BMS-477118?
J: Fasilitas-tercanggih-kami mendukung penskalaan yang lancar darisampel skala-gramuntuk R&D/uji coba percontohanbatch komersial multi-kilogramuntuk{0}}manufaktur generik berskala besar. Kuantitas Pesanan Minimum (MOQ) komersial standar kami dimulai dari 1 kg, dengan pengaturan fleksibel untuk-pengembangan formulasi tahap awal.
T: Dapatkah Saxagliptin digunakan untuk tujuan terapi manusia?
J: Tidak. Hanya untuk keperluan penelitian.
Tag populer: saxagliptin (bms-477118) api, Cina saxagliptin (bms-477118) api produsen, pemasok, pabrik, Berberin untuk Regulasi Kolesterol, Larazotide untuk manajemen sensitivitas gluten, Larazotide untuk Dukungan Kesehatan Kekebalan Tubuh, Melatonin untuk Penyesuaian Irama Sirkadian, Bahan kimia neomycin sulfat, Yohimbine Hidroklorida untuk Disfungsi Ereksi
